中風(fēng)是由于腦血管的阻塞或爆裂造成腦血流中斷的一類破壞性腦血管事件，容易造成患者身體殘疾和多重功能損傷。我國中風(fēng)患者的死亡率占世界首位，如何有效地治療中風(fēng)是目前亟待解決的衛(wèi)生健康問題之一。王永炎院士在臨床中觀察到60%中風(fēng)患者兼有痰熱腑實(shí)證，表現(xiàn)為大便郁結(jié)、口臭咽干等，經(jīng)臨床實(shí)踐后創(chuàng)立星蔞承氣湯，對(duì)證治療具有痰熱腑實(shí)證的中風(fēng)患者。星蔞承氣湯為化痰通腑類方藥的代表方劑之一，由大黃、芒硝、瓜蔞、膽南星按5∶5∶15∶3比例組成。目前星蔞承氣湯的研究多集中在臨床觀察及藥理作用機(jī)制的初步探索，其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究相對(duì)薄弱。筆者擬對(duì)星蔞承氣湯的組方藥味化學(xué)成分、藥理作用及其作用機(jī)制進(jìn)行梳理，以期為后期該復(fù)方的化學(xué)成分鑒定、藥物靶標(biāo)預(yù)測(cè)、藥效物質(zhì)基礎(chǔ)篩選等提供依據(jù)；此外，擬通過對(duì)星蔞承氣湯及其加減方治療腦中風(fēng)的案例分析，總結(jié)其臨床應(yīng)用規(guī)律，旨在為該復(fù)方的臨床應(yīng)用提供參考。

中風(fēng)可分為缺血性中風(fēng)和出血性中風(fēng)，二者分別由腦血管的阻塞和爆裂導(dǎo)致。中風(fēng)一詞最早出現(xiàn)在《黃帝內(nèi)經(jīng)》中的《素問·風(fēng)論》，漢代張仲景著作的《金匱要略》中開始對(duì)中風(fēng)有了專論，對(duì)其病因、脈證及治療均有論述。近年來，中風(fēng)呈現(xiàn)發(fā)病率上升、發(fā)病年齡年輕化的趨勢(shì)，已成為我國城鄉(xiāng)居民死亡的重要原因之一。有數(shù)據(jù)顯示，大約四分之一的中風(fēng)患者在發(fā)病后1個(gè)月內(nèi)死亡，大約三分之一的患者在6個(gè)月內(nèi)死亡，一半的患者在1年內(nèi)死亡，可見中風(fēng)已嚴(yán)重危害人類健康。

對(duì)于中風(fēng)的治療，金元名家張?jiān)刈钤缡褂猛ǜㄖ委熤酗L(fēng)病，并由小承氣湯加羌活創(chuàng)立三化湯（厚樸、大黃、枳實(shí)、羌活），該方能夠?yàn)a火化痰，通達(dá)臟腑，活血祛風(fēng)，通腸化瘀，使得腑氣通達(dá)全身而生新。后來在《素問病機(jī)氣宜保命集》中，劉河間提出可用三化湯、大承氣湯治療中風(fēng)。到了明代，樓英在《醫(yī)學(xué)綱目》將中風(fēng)稱為卒中，方賢著在《奇效良方》中提出可用承氣湯法治療中風(fēng)兼具便秘腑實(shí)證者。中風(fēng)可分為風(fēng)痰瘀血，痹阻脈絡(luò)；風(fēng)痰上擾，痰熱腑實(shí)；氣虛血瘀；陰虛風(fēng)動(dòng)4種不同證型，1981年王永炎院士通過對(duì)臨床中風(fēng)患者的觀察，發(fā)現(xiàn)60%的中風(fēng)患者表現(xiàn)為痰熱腑實(shí)證，此證以突然發(fā)病、半身不遂、偏身麻木為主證，兼有便秘、眩暈、痰多、苔黃膩、脈弦滑等。王永炎院士結(jié)合多年臨床實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)，歸納總結(jié)中風(fēng)急性期痰熱腑實(shí)證的病因，均系痰熱腑實(shí)，濁氣上犯清竅，內(nèi)風(fēng)挾痰挾火竄擾經(jīng)脈而成；又因痰熱積滯奎阻，胃腸失去升清降濁功能，并影響氣血運(yùn)行布達(dá)，故不僅偏癱癥狀較重，還可見輕度神志障礙。1982年，針對(duì)中風(fēng)的痰熱腑實(shí)證型，王永炎院士提出了化痰通腑療法，該法可使腑氣通達(dá)，氣血散布全身，通絡(luò)止痹，促進(jìn)半身不遂、肢體麻木等癥狀的改善；又可清除胃部和腸道的痰熱痞滿積滯，濁邪不得以上擾心智神明，進(jìn)而防止氣血上逆導(dǎo)致的內(nèi)閉神昏；還可急下存陰，防止陰劫于內(nèi)、陽脫于外，故而此法對(duì)于兼有半身不遂、神志不清等癥狀的中風(fēng)患者具有很好的療效。此后，王永炎院士通過多年的臨床研究自擬化痰通腑飲（即星蔞承氣湯），經(jīng)臨床觀察發(fā)現(xiàn)，化痰通腑法治療中風(fēng)的總有效率高達(dá)82.3%，后來又經(jīng)過30多年的臨床驗(yàn)證，為化痰通腑法治療缺血性中風(fēng)提供可靠的臨床依據(jù)。

星蔞承氣湯是在大承氣湯的基礎(chǔ)上創(chuàng)制而來，對(duì)癥治療表現(xiàn)為痰熱腑實(shí)證的中風(fēng)患者。大承氣湯由大黃、厚樸、芒硝、枳實(shí)組成，善治“痞、滿、燥、實(shí)”四證俱備的陽明腑實(shí)重證，為峻下劑，是通腑瀉熱的代表方，星蔞承氣湯沿用大承氣湯大黃、芒硝通腑之功效，又加瓜蔞、膽南星以化痰，對(duì)于痰熱腑實(shí)盛而氣機(jī)阻滯不顯著的急性中風(fēng)有著良好的治療效果。本文擬綜述星蔞承氣湯的化學(xué)成分、藥理作用及作用機(jī)制，以期為該復(fù)方的成分鑒定、藥物靶標(biāo)預(yù)測(cè)、藥效物質(zhì)基礎(chǔ)篩選等提供依據(jù)。

1星蔞承氣湯的組方及方解

星蔞承氣湯臨床常按全瓜蔞30 g，膽南星6 g，大黃10 g（后下），芒硝10 g（分沖）的比例應(yīng)用，四藥應(yīng)用，方證得當(dāng)，標(biāo)本相得，雖瀉下作用猛烈，但卻能夠有效地清熱痰，化濁毒。此方謹(jǐn)遵“急則治其標(biāo)”的中醫(yī)理論及“肺與大腸相表里”的中醫(yī)思想，凡是由于痰熱壅盛所導(dǎo)致的痞滿燥實(shí)，進(jìn)而出現(xiàn)的神志不明、言語謇澀、半身不遂等證，均可采用星蔞承氣湯治療。方中大黃為君藥，其性寒味苦，歸脾、胃、大腸、肝、心包經(jīng)，具有瀉下攻積、清熱瀉火、涼血解毒、逐瘀通經(jīng)、利濕退黃的功效，能夠泄熱通腸，涼血解毒，適用于熱結(jié)便秘?！端幤坊x》云：“大黃氣味重濁，直降下行，走而不守，有斬關(guān)奪門之力，故號(hào)將軍。”可知大黃瀉下力之迅猛。芒硝味咸、苦，性寒，歸胃、大腸經(jīng)，具有瀉熱清火、潤燥通便、軟堅(jiān)消腫的功效，多用于大便秘結(jié)、實(shí)熱便秘等。芒硝為臣藥與大黃相須為用，既可苦寒瀉下，又能軟堅(jiān)潤燥，瀉熱推蕩之力頗峻。臨床用藥應(yīng)以大便通瀉為度，以免耗傷正氣。瓜蔞味甘、微苦，性寒，化痰通便為佐藥?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》云：“熱淫于內(nèi)，平以咸寒，佐以苦甘”，故本方以苦寒之大黃與咸寒之芒硝相須為使，佐以甘寒之瓜蔞以通腑瀉熱。膽南星味苦、微辛，性涼，歸肺、肝、脾經(jīng)，具有清熱去痰、息風(fēng)定驚的功效，用于痰熱咳嗽、中風(fēng)痰迷等。四藥配伍合奏通腑瀉熱、清熱化痰之功。

2星蔞承氣湯的物質(zhì)基礎(chǔ)

目前，關(guān)于星蔞承氣湯的研究集中在臨床療效觀察、藥理作用及其作用機(jī)制方面，尚無文獻(xiàn)報(bào)道星蔞承氣湯的化學(xué)成分信息，因此，筆者擬整理星蔞承氣湯中單味組方藥材的化學(xué)成分，以期為后期星蔞承氣湯的藥效物質(zhì)篩選、化學(xué)成分鑒定、藥物靶標(biāo)預(yù)測(cè)及快速定位藥效成分來源等研究提供依據(jù)。

2.1大黃化學(xué)成分研究

大黃為星蔞承氣湯的君藥，治療中風(fēng)痰熱腑實(shí)證時(shí)主要發(fā)揮蕩滌腸胃的瀉下作用。大黃在我國有著悠久的藥用歷史，其所含化學(xué)成分種類眾多，包括蒽醌類、蒽酮類、二苯乙烯類、苯丁酮類、吡喃酮類、萘苷類、鞣質(zhì)類、?；擒疹惖?。

大黃蒽醌類的主要成分為大黃素、蘆薈大黃素、大黃酸、大黃素甲醚、大黃酚等，具有致瀉、抗腫瘤、抗病毒、抗炎等作用，由于蒽醌類成分久煎易被破壞，因而2020年版《中華人民共和國藥典》明確說明，大黃在發(fā)揮瀉下作用時(shí)宜后下，從而充分發(fā)揮藥效；蒽酮類的主要成分為番瀉苷A～D，大黃二蒽酮A～C等。研究表明大黃瀉下作用的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)一般為蒽醌苷類及雙蒽酮番瀉苷類成分。大黃中蒽酮類成分番瀉苷A為大黃發(fā)揮瀉下作用的主要成分，番瀉苷類化合物本無致瀉作用，口服給藥后，原型成分經(jīng)腸道菌群水解生成對(duì)應(yīng)可發(fā)揮瀉下作用的番瀉苷元。同樣含有蒽酮骨架的葡萄糖苷類化合物蘆薈大黃素苷（又名蘆薈苷）也通過腸道菌群代謝生成具有瀉下作用的蘆薈大黃酸蒽酮；二苯乙烯類成分主要包括白藜蘆醇及其葡萄糖苷，番瀉苷元C，丹葉大黃素及去氧丹葉大黃素等。有研究表明白藜蘆醇為抗艾滋?。ǐ@得性免疫缺陷綜合征）的主要活性物質(zhì)，其半數(shù)抑制濃度約13.94 g·L-1，在改善血腦屏障功能、降血糖、抗氧化等方面白藜蘆醇也起著至關(guān)重要的作用；除此之外，白藜蘆醇還是一種有效、低毒的抗癌成分。苯丁酮類成分有4-(4'-羥基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，4-(4'-羥基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-(2''-O-沒食子?；?吡喃葡萄糖苷，4-(4'-羥基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-(6''-O-沒食子?；?吡喃葡萄糖苷，4-(4'-羥基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-(2'',6''-O-沒食子?；?吡喃葡萄糖苷，4-(4'-羥基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-(2''-O-沒食子?；?6''-O-桂皮?；?吡喃葡萄糖苷，4-(4'-羥基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-(2''-O-沒食子酰基-6''-O-p-桂皮?；?吡喃葡萄糖苷；其作用主要體現(xiàn)在神經(jīng)保護(hù)方面。吡喃酮類成分主要有山柰酚、山柰酚鼠李糖苷、蘆丁、牡荊素等，由于其結(jié)構(gòu)簡單且生物利用度較好，一般用于新型抗人類免疫缺陷病毒（HIV）的治療。萘苷類主要成分為決明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷，HU等研究發(fā)現(xiàn)該成分在抗氧化方面有著中等抑制效果。鞣質(zhì)類成分主要有兒茶素及其糖苷，原花青素B1～B5，沒食子酸類等，在抗氧化及抑制酪氨酸酶活性中均發(fā)揮重要作用；此外，鞣質(zhì)外用可治療燒傷及燙傷，小劑量使用還可用于止瀉。?；擒疹惓煞种饕?-O-沒食子酰果糖、沒食子酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和1-O-沒食子酸甘油等。

2.2瓜蔞化學(xué)成分研究

星蔞承氣湯中以瓜蔞為佐藥，助大黃、芒硝發(fā)揮清熱滌痰、寬胸散結(jié)、潤腸之功效。瓜蔞化學(xué)成分主要有氨基酸類、有機(jī)酸類、萜類、植物甾醇類、黃酮類、生物堿及核苷類、木脂素類。研究表明瓜蔞常用于肺熱咳嗽，痰濁黃稠，胸痹心痛等證的治療。

瓜蔞中氨基酸類的主要成分有谷氨酸、精氨酸、賴氨酸、酪氨酸、天門冬氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸等，氨基酸類是瓜蔞發(fā)揮化痰作用的主要活性物質(zhì)。天門冬氨酸能促進(jìn)細(xì)胞免疫，從而減少分泌物；半胱氨酸能使痰黏度降低，易于咳出；蛋氨酸可在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為半胱氨酸及胱氨酸達(dá)到協(xié)同作用。有機(jī)酸類成分主要為丁酸、琥珀酸、己酸、天師酸、香草酸等，其藥理作用主要包括抗炎、抗血小板聚集、抗氧化及一些其他藥理作用；其中湯喜蘭等發(fā)現(xiàn)有機(jī)酸類成分在治療心血管疾病方面也有著十分廣闊的前景。萜類成分主要有栝樓萜二醇、栝樓仁二醇、豨薟精醇、葫蘆素B和葫蘆素D等，具有抗炎、抗腫瘤等作用。植物甾醇類主要成分為α-菠菜甾醇、豆甾醇和β-谷甾醇等，植物甾醇通過抑制膽固醇的吸收，從而降低血液中膽固醇的濃度，進(jìn)而起到治療冠心病、動(dòng)脈粥樣硬化等疾病的作用；其中豆甾醇和β-谷甾醇有較強(qiáng)的抗炎作用，除此之外，β-谷甾醇還具有止咳、平喘、祛痰的作用。黃酮類成分主要為芹菜素、木犀草素、麥黃酮等，其藥理作用除抗炎、抗病毒、解熱外，還具有抗氧化、抗腫瘤、抗衰老、改善微循環(huán)、降血糖等作用。生物堿及核苷類成分主要有膽堿、栝樓酯堿、胞嘧啶、次黃嘌呤、鳥苷、鳥嘌呤、腺苷、腺嘌呤等，生物堿為許多中草藥的有效成分，具有較強(qiáng)的生理活性，常用于心腦血管疾病治療，且在抗炎、抗病毒、抗菌、抗癌等方面也發(fā)揮著重要作用；核苷類成分是生物細(xì)胞維持生命的重要物質(zhì)，其中腺苷的主要作用為抗凝血、鎮(zhèn)痛、抗炎及擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈等作用。

2.3膽南星化學(xué)成分研究

膽南星質(zhì)硬，氣微腥，為星蔞承氣湯中使藥，與瓜蔞合用，化痰之力尤甚。其在方中起化痰通絡(luò)之效，患者痰熱除，則腑氣通。膽南星是由制天南星的細(xì)粉與牛、羊或豬膽汁經(jīng)炮制加工而成，呈棕黃色、灰棕色或棕黑色的方塊狀或圓柱狀，炮制后的膽南星毒性比天南星低，一般用于治療熱痰咳嗽。其化學(xué)成分相對(duì)復(fù)雜，化學(xué)成分多來自天南星與膽汁，經(jīng)炮制產(chǎn)生的新化學(xué)成分較少，筆者對(duì)天南星、膽汁的化學(xué)成分進(jìn)行了梳理，并整理了膽南星在炮制過程中產(chǎn)生的新化學(xué)成分。膽南星的成分主要有氨基酸類、黃酮類、有機(jī)酸類、生物堿及核苷類、植物甾醇、膽汁酸、揮發(fā)性物質(zhì)和炮制過程中新生成的糖胺類成分及其脫水產(chǎn)物、磺基糖苷類成分、乳酸及其糖苷類成分、丁二酸及其糖苷類成分、游離膽烷酸及其糖苷、磺化膽烷酸類成分等。

其中氨基酸類、黃酮類、有機(jī)酸類、生物堿及核苷類、植物甾醇類成分多為瓜蔞與膽南星共有成分。膽汁酸類成分主要為膽酸、甘氨鵝去氧膽酸、豬去氧膽酸、甘氨去氧膽酸、鵝去氧膽酸、去氧膽酸等，膽汁酸類成分為膽汁的主要成分，其藥理作用主要體現(xiàn)在較強(qiáng)的抑制革蘭氏陽性菌作用，此外，在抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)咳平喘方面均有一定的療效；揮發(fā)性物質(zhì)主要包括檸檬烯、十八醛、正辛醇、苯乙烯等，其作用主要有抗氧化、抗腫瘤、抗炎、抗菌等。

2.4芒硝化學(xué)成分研究

星蔞承氣湯中芒硝為方中臣藥，具有破痞、溫中、消食、逐水、緩瀉等功效，其主要成分為含水硫酸鈉（Na2SO4·10H2O）及少量無機(jī)鹽，可協(xié)大黃達(dá)通腑瀉下之功效。當(dāng)口服芒硝后，因人體腸壁對(duì)硫酸根離子吸收較差，導(dǎo)致腸內(nèi)外產(chǎn)生濃度差，阻礙水分等在腸內(nèi)的吸收，引起腸內(nèi)機(jī)械刺激，促進(jìn)腸蠕動(dòng)，利于排便。藥用時(shí)，芒硝不宜與方中大黃共煎，否則會(huì)導(dǎo)致大黃中蒽醌類成分溶出下降。

綜上所述，星蔞承氣湯中所含成分類型主要包括蒽醌類、蒽酮類、吡喃酮類、萘苷類、二苯乙烯類、鞣質(zhì)類、苯丁酮類、?；擒疹?、氨基酸類、萜類、黃酮類、有機(jī)酸類、生物堿及核苷類、揮發(fā)性物質(zhì)、植物甾醇和膽汁酸類等。中風(fēng)痰熱腑實(shí)證患者臨床表現(xiàn)為大便郁結(jié)、口臭咽干等癥狀，常用化痰通腑類方藥進(jìn)行治療，通過歸納星蔞承氣湯中化學(xué)成分，推測(cè)該復(fù)方治療中風(fēng)痰熱腑實(shí)證的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)為蒽醌及蒽酮類、氨基酸類、膽汁酸類和芒硝中的硫酸根離子，后期可通過實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的具體成分。

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