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地骨皮化學(xué)成分及其生物學(xué)功效研究進展(一)

發(fā)布時間:2021-05-26 10:07 編輯者:特邀作者夏德婷

地骨皮為茄科植物枸杞的干燥根皮,是一類應(yīng)用歷史悠久的藥食同源中藥材,具有很高的生物學(xué)功效和藥用價值。地骨皮含有多種生物堿類、有機酸及其酯類、苷類、甾醇類、香豆素類、蒽醌類、黃酮類等有效成分,藥理活性豐富,同時也具有治療皮膚損傷和美容護膚的功效。本研究重點討論了地骨皮的來源與分布、有效化學(xué)成分、藥理活性及作用機制、美容護膚作用及研究現(xiàn)狀等,并對地骨皮作為天然功效原料在美容護膚和化妝品行業(yè)中的應(yīng)用前景進行了展望。

地骨皮取自茄科植物枸杞(Lycium chinense Mill.)或?qū)幭蔫坭剑↙ycium barbarum L.)的干燥根皮,也稱“杞根”、“地節(jié)”、“地骨”或“地輔”等,是我國應(yīng)用歷史悠久的一類傳統(tǒng)中藥材?!侗静菥V目》中描述:“春采葉,名天精草;夏采花,名長生草;秋采子,名枸杞子;冬采根,名地骨皮。”漢代《神農(nóng)本草經(jīng)》中記載:“久服堅筋骨,輕身不老,耐寒暑”,“味苦、寒。主五內(nèi)邪氣、熱中、消渴、周痹”,是為上等藥材。地骨皮中含有的生物堿類、有機酸、苷類、甾醇、香豆素、蒽醌、黃酮等多種藥理成分,可調(diào)節(jié)血壓血糖、解熱鎮(zhèn)痛、清除自由基、抗菌及抗病毒等。地骨皮及其提取物不僅在疾病治療等方面應(yīng)用廣泛,也被收錄為保健食品可用原料。近年來,天然植物及功效成分已逐漸成為藥品及化妝品的研究開發(fā)的熱點。本文就地骨皮有效活性成分及其提取、分離方法,生物學(xué)功效及應(yīng)用等方面的研究進行總結(jié)整理,以期為地骨皮的質(zhì)量控制、開發(fā)利用提供理論支持。

1來源與分布

《中國藥典》(2015版(一部))記載,地骨皮為春初或秋后采挖茄科植物枸杞(Lycium chinense Mill.)或?qū)幭蔫坭剑↙ycium barbarum L.)的根部,洗凈,剝?nèi)「?,曬干而得。近年來市場售賣的多為野生采集的地骨皮,但由于過度采挖,其資源、品質(zhì)已逐年下降。而不斷上漲的價格也刺激了藥農(nóng)不斷亂采,加之地骨皮品種來源較復(fù)雜,部分地區(qū)也出現(xiàn)偽品參雜現(xiàn)象嚴重?!吨袊幍洹罚?015版(一部))中使用薄層色譜法(Thin-layer chromatography,TLC)對地骨皮的真?zhèn)螌φ砧b別,并沒有記錄其含量測定項目。目前還尚未有較好的方法對地骨皮進行質(zhì)量評價和標準化。

地骨皮的來源植物枸杞在北美洲、南美洲、非洲及歐亞大陸地區(qū)均有種植,但我國以外地區(qū)的藥用記載不多。枸杞植物在我國境內(nèi)分布廣泛且表現(xiàn)出極強的環(huán)境適應(yīng)性,常生于干旱的山坡、荒地、丘陵地、鹽堿地等,于多個地區(qū)均有野生分布或人工種植。目前我國市場供貨源主要來自甘肅、山西、陜西、河南、河北等省,與寧夏枸杞的供貨來源大致重合,其余為中華枸杞來源。地骨皮來源仍舊多依賴枸杞種植后H收O集,而非單OH獨種植采集H。O地骨皮分O為H種子繁殖和扦插繁殖,其采集時間一般在秋后苗枯后或初春發(fā)芽前,此時采集的根皮OH營養(yǎng)價值更高,更易發(fā)H揮作用療效。

2化學(xué)成分

根皮類中藥是我國傳統(tǒng)中草藥中非常重要的品類之一,如白鮮皮、杜仲、構(gòu)樹皮等,其富含生物堿、黃酮、三萜、揮發(fā)油、酚類等多種有效化學(xué)成分,在中醫(yī)臨床治療中應(yīng)用廣泛。地骨皮作為枸杞屬植物的根皮,內(nèi)含豐富的次生代謝物。地骨皮化學(xué)成分研究概況如下。

2.1生物堿類

經(jīng)干制后的地骨皮中含有多種不同結(jié)構(gòu)類型的生物堿類化合物,其中最早發(fā)現(xiàn)的為甜菜堿、膽堿,其化學(xué)結(jié)構(gòu)式見圖1。隨著測量技術(shù)的進步,國內(nèi)外學(xué)者已先后從地骨皮中分離得到了多個打碗花精生物堿,如打碗花精生物堿A3、A5、A6、A7、B1、B2、B3、B4、B5、C1、C2、N1,N-Methyl-calystegine B2、N-Methylcalystegin5-e C1,部分化學(xué)結(jié)構(gòu)式見圖2。在地骨皮生物堿類成分分析實驗中,使用色譜學(xué)方法較為普遍,其中多為硅膠柱色譜法結(jié)合制備型高效液相法,大孔樹脂、Sephadex LH-20、制備型高效液相結(jié)合正、反相硅膠柱色譜法等;目前已被分離出的生物堿類化合物為反式-N-阿魏酰酪胺、反式-N-對羥基香豆酰酪胺、大麻酰胺G、茄根酰胺甲、7-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N2,N3-bis、2-羥甲基-5-羥基-吡啶、反式-N-咖啡酰酪胺和二氫咖啡酰酪胺,前6種化合物均為首次從地骨皮中分離得到。

圖1圖2

2.2有機酸及其酯類

地骨皮中的主要有效成分有機酸,其中約含17種有機酸類化合物,(s)-9-羥基-10E,12Z-十八碳二烯酸及(s)-9-羥基-10E,12Z,15E-十八碳三烯酸具有抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶活性的作用,可減少血管收縮,預(yù)防高血壓、心腦血管疾病的發(fā)生。周興旺等從山西產(chǎn)地骨皮的乙酸乙酯部位中首次分離得到阿魏酸二十八酯。孟令杰等利用硅膠、Sephadex LH-20、ODS等多種色譜學(xué)方法首次從地骨皮中分離并鑒定出煙酸。陳曉鶴等基于超高效液相色譜-線性離子阱-靜電場軌道阱高分辨質(zhì)譜系統(tǒng)(UPLC-LTQ-Orbitrap-MS)分辨出地骨皮中的6個有機酸成分,分別為異檸檬酸、檸檬酸、丁香酸葡萄糖苷、咖啡酸、綠原酸和methyl-7-epi-12-hydroxyjasmonate glucoside。

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相關(guān)鏈接:地骨皮,有機酸,血管緊張素

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