在新型冠狀病毒肺炎疫情暴發(fā)以來，武漢病毒研究所申請的瑞得西韋治療2019新型冠狀病毒的用途專利引起了廣泛關(guān)注，盡管用途發(fā)明是醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域?qū)＠闹匾问?，但是人們對其的認識程度卻并不深刻，本文將從用途發(fā)明的定義、分類及具體案例探討醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域用途發(fā)明的創(chuàng)造性評價標準及撰寫策略。

0引言

在新型冠狀病毒肺炎疫情暴發(fā)以來，對于治療藥物的研發(fā)備受人們關(guān)注，多家企業(yè)和科研院所投入這場戰(zhàn)役。2020年2月4日，武漢病毒研究所官方網(wǎng)站上發(fā)布的《我國學(xué)者在抗2019年新型冠狀病毒藥物篩選方面取得重要進展》中稱：“對在我國尚未上市，且具有知識產(chǎn)權(quán)壁壘的藥物瑞得西韋，我們依據(jù)國際慣例，從保護國家利益的角度出發(fā)，在1月21日申報了中國發(fā)明專利（抗2019新型冠裝病毒的用途），并將通過PCT（專利合作協(xié)定）途徑進入全球主要國家”引發(fā)了大家對于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域用途發(fā)明的廣泛討論。盡管用途發(fā)明是醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域?qū)＠闹匾问?，但是人們對其的認識程度卻并不深刻，本文將從用途發(fā)明的定義、分類及具體案例探討醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域用途發(fā)明的創(chuàng)造性評價標準及撰寫策略。

1何為用途發(fā)明

審查指南（2010）第二部分第十章4.5節(jié)規(guī)定：“化學(xué)產(chǎn)品的用途發(fā)明是基于發(fā)現(xiàn)產(chǎn)品新的性能，并利用此性能而做出的發(fā)明。無論是新產(chǎn)品還是已知產(chǎn)品，其性能是產(chǎn)品本身所固有的，用途發(fā)明的本質(zhì)不在于產(chǎn)品本身，而在于產(chǎn)品性能的應(yīng)用。”
由此可以看出，用途發(fā)明是一種方法發(fā)明，發(fā)明人在對醫(yī)藥化學(xué)產(chǎn)品進行研究過程中，發(fā)現(xiàn)其具有某種或某些特有的性質(zhì)，而這些特有的性質(zhì)能夠?qū)崿F(xiàn)醫(yī)藥化學(xué)產(chǎn)品本質(zhì)上不同于現(xiàn)有技術(shù)的應(yīng)用，則發(fā)明人可以通過申請用途發(fā)明對醫(yī)藥化學(xué)產(chǎn)品進行保護。

2用途發(fā)明的創(chuàng)造性的評價標準

根據(jù)醫(yī)藥化學(xué)產(chǎn)品的不同，將用途發(fā)明分為新產(chǎn)品的用途發(fā)明和已知產(chǎn)品的用途發(fā)明兩類，兩類用途發(fā)明具有不同的創(chuàng)造性評價標準。

對于新產(chǎn)品的用途發(fā)明創(chuàng)造性的判定，《審查指南》（2010）第二部分第十章6.2節(jié)規(guī)定：“對于新的化學(xué)產(chǎn)品，如果該用途不能從結(jié)構(gòu)或者組成相似的已知產(chǎn)品預(yù)見到，可認為這種新產(chǎn)品的用途發(fā)明具有創(chuàng)造性”，也就是說，在判定新產(chǎn)品用途發(fā)明的創(chuàng)造性時，更多的是從新產(chǎn)品本身是否具有創(chuàng)造性來進行判定，而不必過多考慮其技術(shù)效果。下面筆者結(jié)合案例一來說明新產(chǎn)品用途發(fā)明的創(chuàng)造性評價標準。

【案例一】

案情簡介：吉利德制藥有限公司（下稱吉利德公司）的發(fā)明專利“作為抗病毒化合物的縮合的咪唑基咪唑”（專利號：201280004097.2）被無國界醫(yī)生提出無效宣告請求，國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會1（下稱專利復(fù)審委）經(jīng)審理后作出維持第201280004097.2號發(fā)明專利有效的審查決定。在上述無效宣告請求案中，雙方當(dāng)事人的爭議焦點在于涉案專利與已知證據(jù)是否結(jié)構(gòu)上相近和是否取得了預(yù)料不到的技術(shù)效果。專利復(fù)審委在“作為抗病毒化合物的縮合的咪唑基咪唑”審查決定中明確指出：“化合物權(quán)利要求的創(chuàng)造性判斷原則是，結(jié)構(gòu)上與已知化合物不接近的、有新穎性的化合物，并具有一定用途或效果，即可以認定其具備創(chuàng)造性；具體而言，當(dāng)發(fā)明要求保護的化合物與最接近現(xiàn)有技術(shù)的化合物‘結(jié)構(gòu)不接近’時，發(fā)明對最接近現(xiàn)有技術(shù)所做的貢獻其實應(yīng)當(dāng)被認定為至少提供了一種不同于現(xiàn)有技術(shù)的其他結(jié)構(gòu)的化合物，只要這一貢獻能夠得到確認，相應(yīng)的技術(shù)問題就已經(jīng)得到解決，此時當(dāng)然無需再與現(xiàn)有技術(shù)進行用途或效果上的比對”。從該案例可以看出，當(dāng)醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域用途發(fā)明中涉及的產(chǎn)品為具備創(chuàng)造性的新產(chǎn)品時，無需再與現(xiàn)有技術(shù)進行效果上的比對，該用途發(fā)明即具備創(chuàng)造性。

對于已知產(chǎn)品用途發(fā)明創(chuàng)造性的判定，《審查指南》（2010）第二部分第十章6.3節(jié)規(guī)定：“對于已知產(chǎn)品的用途發(fā)明，如果該新用途不能從產(chǎn)品本身的結(jié)構(gòu)、組成、分子量、已知的物理化學(xué)性質(zhì)以及該產(chǎn)品的現(xiàn)有用途顯而易見地得出或者預(yù)見到，而是利用了產(chǎn)品新發(fā)現(xiàn)的性質(zhì)，并且產(chǎn)生了預(yù)料不到的技術(shù)效果，可認為這種已知產(chǎn)品的用途發(fā)明有創(chuàng)造性”，也就是說，在判定已知產(chǎn)品用途發(fā)明的創(chuàng)造性時，更多的是從是否取得了預(yù)料不到的技術(shù)效果來進行判定，如果技術(shù)效果是從現(xiàn)有技術(shù)中顯而易見或者預(yù)見到的，則不具備創(chuàng)造性，如果技術(shù)效果產(chǎn)生“質(zhì)”的變化，具有新的性能；或者產(chǎn)生“量”的變化，超出人們預(yù)期的想象，則認定技術(shù)效果顯著超出了本領(lǐng)域技術(shù)人員的預(yù)期，已知產(chǎn)品的新用途具備創(chuàng)造性。下面筆者結(jié)合案例二和案例三來說明已知產(chǎn)品用途發(fā)明的創(chuàng)造性評價標準。

【案例二】

大家熟知的輝瑞制藥公司生產(chǎn)的藥品“偉哥”，又名萬艾可，最初的用途是用來治療高血壓和心血管病，意想不到的是，研究萬艾可臨床試驗中發(fā)現(xiàn)，其能夠有效改善陰莖的血液循環(huán)而引起勃起，輝瑞制藥公司隨即申請了“偉哥”用于治療陽痿的用途專利，并獲得了專利權(quán)，從而創(chuàng)造了巨大的價值。從該案例可以看出，已知產(chǎn)品的新用途與原用途相差甚遠，本領(lǐng)域技術(shù)人員在已知產(chǎn)品原用途的基礎(chǔ)上根本無法預(yù)測或者推理出來，即可認定技術(shù)效果產(chǎn)生了“質(zhì)”的變化，具備了新的性能，取得了預(yù)料不到的技術(shù)效果，該用途專利即具備創(chuàng)造性。

【案例三】

案情簡介：伊萊利利公司的發(fā)明專利“苯并噻吩衍生物抑制人類骨損失的用途”（專利號：93117097.4）被江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司提出無效宣告請求，專利復(fù)審委經(jīng)審理后作出宣告第93117097.4號專利權(quán)無效的審查決定。在上述無效宣告請求案中，雙方當(dāng)事人的爭議焦點在于本領(lǐng)域技術(shù)人員能否在現(xiàn)有技術(shù)公開了雷洛昔芬能夠逆轉(zhuǎn)雌性大鼠出現(xiàn)的骨質(zhì)疏松癥基礎(chǔ)上通過藥理簡單地推理得出涉案專利請求保護的雷洛昔芬用于預(yù)防婦女骨質(zhì)疏松癥的用途。專利復(fù)審委在“苯并噻吩衍生物抑制人類骨損失的用途”中明確指出：“由于現(xiàn)有技術(shù)已經(jīng)教導(dǎo)雷洛昔芬對骨質(zhì)疏松具有正性的雌激素作用，從而使本領(lǐng)域技術(shù)人員容易想到雷洛昔芬能夠作為治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松癥的藥物，涉案專利雖然發(fā)現(xiàn)了雷洛昔芬不表現(xiàn)出與他莫昔芬同樣的毒副作用，但本專利的這種發(fā)現(xiàn)并不是采用了新的技術(shù)方案解決了現(xiàn)有技術(shù)存在的技術(shù)問題，而僅僅是驗證了在現(xiàn)有技術(shù)基礎(chǔ)上得出的技術(shù)方案，不存在需要進一步解決的技術(shù)問題，因此本專利發(fā)現(xiàn)雷洛昔芬不表現(xiàn)出與他莫昔芬同樣的毒副作用并不能使本專利相對于現(xiàn)有技術(shù)具有突出的實質(zhì)性特點和顯著的進步”。從該案例可以看出，當(dāng)醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域中產(chǎn)品為已知產(chǎn)品時，其技術(shù)效果沒有產(chǎn)生“質(zhì)”變，不具備新性能，或者沒有產(chǎn)生超出本領(lǐng)域技術(shù)人員預(yù)期的想象的“量”變，則該用途發(fā)明不具備創(chuàng)造性。

3如何撰寫用途發(fā)明

通過上述用途發(fā)明創(chuàng)造性評價標準的分析，筆者總結(jié)歸納出在撰寫用途發(fā)明時的幾點建議：

（1）在撰寫化合物類新產(chǎn)品的用途發(fā)明時，說明書中應(yīng)該說明該化合物的化學(xué)名稱及結(jié)構(gòu)式（包括各種官能團、分子立體構(gòu)型等）或者分子式，對化學(xué)結(jié)構(gòu)的說明應(yīng)該明確到使本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠確認該化合物的程度，并詳細記載與發(fā)明要解決的技術(shù)問題相關(guān)的化學(xué)、物理性能參數(shù)（例如各種定性或者定量數(shù)據(jù)和譜圖等），使要求保護的化合物能被清楚的確認，從而使得本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠清楚地將該化合物與現(xiàn)有技術(shù)公開的化合物相區(qū)別，有效避免由于化合物類新產(chǎn)品公開不充分導(dǎo)致無法獲得專利權(quán)。

（2）在撰寫組合物類新產(chǎn)品的用途發(fā)明時，說明書中除了應(yīng)當(dāng)記載組合物的組分外，還應(yīng)當(dāng)及記載各組分的化學(xué)和/或物理狀態(tài)、各組分可選擇的范圍，各組分的含量范圍及其對組合物的影響等，使得本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠根據(jù)說明書的記載實現(xiàn)該用途發(fā)明，有效保證組合物類新產(chǎn)品用途發(fā)明的權(quán)利穩(wěn)定性。

（3）在撰寫技術(shù)效果產(chǎn)生了“質(zhì)”的變化的已知產(chǎn)品的用途發(fā)明時，說明書中應(yīng)當(dāng)詳細記載能夠證明該發(fā)明的技術(shù)方案的技術(shù)效果產(chǎn)生了“質(zhì)”的變化，產(chǎn)生了新性能的實驗室試驗（包括體外試驗、動物試驗）或者臨床試驗的定性或者定量數(shù)據(jù)，說明書對有效量和使用方法或者制劑方法等應(yīng)當(dāng)記載至所在技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠?qū)嵤┑某潭取?/p>

（4）在撰寫技術(shù)效果產(chǎn)生了“量”的變化的已知產(chǎn)品的用途發(fā)明時，說明書中除了記載上述（3）中提及的試驗數(shù)據(jù)外，還應(yīng)當(dāng)設(shè)置適當(dāng)數(shù)量的對比例和測試例，通過測試例中實施例和對比例的技術(shù)效果性能數(shù)據(jù)的對比，證明該技術(shù)方案的技術(shù)效果產(chǎn)生了“量”的變化，超出了本領(lǐng)域技術(shù)人員的預(yù)期。
另外，需要注意的是，在撰寫用途發(fā)明的過程中，如果現(xiàn)有技術(shù)中存在導(dǎo)致不同結(jié)果的多種測定方法，則需要在說明書中清楚說明測定方法，若為特殊方法，應(yīng)當(dāng)詳細加以說明，使所述領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠?qū)嵤┰摲椒ā?/p>

4結(jié)語

當(dāng)前醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)日益重視知識產(chǎn)權(quán)的背景下，醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域的用途發(fā)明的數(shù)量越來越多，對醫(yī)藥化學(xué)產(chǎn)品進行用途專利布局已經(jīng)成為藥企的戰(zhàn)略需要。在這種形勢下，厘清醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域用途發(fā)明在撰寫和創(chuàng)造性評價方面的特點，有助于對藥物研發(fā)成果進行多方位保護，切實維護申請人的利益。

聲明：本文所用圖片、文字來源《中國發(fā)明與專利》2020年8月，版權(quán)歸原作者所有。如涉及作品內(nèi)容、版權(quán)等問題，請與本網(wǎng)聯(lián)系

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