2藥理活性研究

現(xiàn)代藥理活性研究表明，過崗龍具有抗炎、鎮(zhèn)痛、抗菌、抗氧化和抗補(bǔ)體等多種藥理作用。

2.1抗炎

Xiong等研究發(fā)現(xiàn)，從過崗龍的乙醇提取物中分離得到的三萜類化合物entagenic acid 28-O--β-D-glucopyranosyl-(1→4)--β-D-glucopyranosyl ester(3)、entagenic acid 28-O--β-D-glucopyranosyl-(1→4)--(6-O-acetyl)-β-D-glucopyranosyl ester(6)、3β-O-2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl entagenic acid 28-O--β-D-glucopyranosyl-(1→4)--(6-O-acetyl)-β-D-glucopyranosyl ester(7)和藤子酸(14)可顯著抑制脂多糖(LPS)所誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞(RAW264.7)釋放一氧化氮(NO)的產(chǎn)生，IC50值分別為25.08,20.13,37.72,23.48μmol·L-1，且部分化合物可明顯降低促炎性細(xì)胞因子TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-8的分泌。構(gòu)效關(guān)系分析表明，C-3位所連接的糖可能會降低化合物的抗炎活性，而C-28位所連接的糖對化合物的抗炎作用無明顯影響。張勝男等以地塞米松為陽性對照，采用角叉菜膠致大鼠足趾腫脹模型考察榼藤種仁和藤莖的抗炎作用。結(jié)果表明，榼藤子種仁水提液和藤莖水提液均能抑制角叉菜膠致炎后4 h和6 h的足趾腫脹度。韋健全等采用二甲苯致鼠耳腫脹、角叉菜膠致大鼠足趾腫脹和腹腔毛細(xì)血管通透性等方法考察榼藤藤莖水提液的抗炎作用。研究表明，8 g·kg-1和4 g·kg-1的榼藤藤莖水提液能抑制二甲苯所致小鼠耳廓腫脹和角叉菜膠引起的大鼠足趾腫脹，并對醋酸所致小鼠腹腔毛細(xì)血管的通透性有顯著的抑制作用，且抑制效果隨劑量呈現(xiàn)一定的量效關(guān)系。

2.2鎮(zhèn)痛

韋健全等以吲哚美辛為陽性對照，采用醋酸致扭體反應(yīng)、熱板法測定痛閾，研究榼藤藤莖水提液的鎮(zhèn)痛作用。結(jié)果表明，8 g·kg-1和4 g·kg-1榼藤藤莖水提液能顯著減少醋酸所致小鼠的扭體次數(shù)，延長熱板致痛的時(shí)間，明顯提高小鼠熱刺激體表的痛閾。

2.3抗菌

Li等從過崗龍中分離得到的黃酮類化合物槲皮素(26)、異鼠李素(30)和高良姜素(31)，對革蘭陽性菌，如耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MR-SA)、甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌(MSSA)和腸球菌(Standard Enterococcus)均有明顯抑菌作用，木犀草素(27)和鼠李檸檬素(29)對MRSA和MSSA有抑菌作用。

2.4抗氧化

Dong等研究表明，過崗龍的乙醇提取物對1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2'-連氮基-雙-(3-乙基苯并二氫噻唑啉-6-磺酸)(ATBS)自由基具有良好的清除作用，且乙酸乙酯萃取部位活性最強(qiáng)，正丁醇部位次之，水部位活性最弱。通過活性追蹤的方法，從乙酸乙酯部位分離得到22個(gè)化合物，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，黃酮類和酚類化合物可能是其發(fā)揮抗氧化作用的主要成分。Li等研究發(fā)現(xiàn)，從過崗龍中分離得到的查爾酮類化合物可抑制活性氧簇(ROS)對間充質(zhì)干細(xì)胞(MSCs)的氧化損傷，化合物結(jié)構(gòu)中的沒食子?；鶊F(tuán)可提高其抗氧化作用。

2.5抗補(bǔ)體

Li等從過崗龍的乙酸乙酯部位分離得到17個(gè)黃酮類化合物，研究表明，部分化合物具有一定的抗補(bǔ)體作用，補(bǔ)體經(jīng)典途徑激活的半抑制濃度(CP50)值為0.273 0～1.586 0 mg·ml-1，補(bǔ)體旁路途徑激活的半抑制濃度(AP50)值為0.375 0～1.669 0mg·ml-1。

3質(zhì)量控制研究

3.1 TLC色譜鑒別

趙永恒等以3',4',5',5,7-五甲氧基黃酮(36)和3',4'-亞甲二氧基-5',5,6,7-四甲氧基黃酮(40)為對照品，確定過崗龍片的最佳TLC鑒別條件為:溫度20℃、相對濕度65%、石油醚-乙酸乙酯(2∶5)為展開劑、10%硫酸乙醇試液為顯色劑、105℃加熱3 min至斑點(diǎn)清晰，紫外光365 nm下檢視。

3.2 HPLC色譜法

曾瑞鑫等以落新婦苷(47)為對照品，建立了測定過崗龍藥材中落新婦苷含量的HPLC色譜法。色譜條件為Kromasil C18色譜柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流動(dòng)相為甲醇-0.1%磷酸水梯度洗脫;流速:1.0 ml·min-1;檢測波長:209 nm，柱溫:25℃。丁揚(yáng)洲等建立了測定過崗龍藥材中沒食子酸(66)含量的HPLC法。色譜條件為Welch UltimateRAQ-C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流動(dòng)相為甲醇-0.05%磷酸水溶液(5∶95);檢測波長:272 nm;流速:1.0ml·min-1，柱溫:30℃。黃思涵建立了測定過崗龍藥材中表兒茶素(52)含量的HPLC法。色譜條件為YMC C18色譜柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流動(dòng)相為乙腈-0.05%磷酸水(10∶90);檢測波長:280nm;流速:0.8 ml·min-1;柱溫:30℃。

4小結(jié)

榼藤子植物的種子和藤莖均可做藥用，其臨床功效有所差別，榼藤子種子具有補(bǔ)氣補(bǔ)血、健胃消食、除風(fēng)止痛、強(qiáng)筋硬骨之功效，其藤莖(過崗龍)主要具有祛風(fēng)除濕、活血通絡(luò)的功效。目前，國內(nèi)外對榼藤子種子研究較多，對藤莖的研究相對較少。而過崗龍資源豐富，化學(xué)成分多樣，且臨床應(yīng)用廣泛的過崗龍片具有良好的治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的作用。因此，對過崗龍進(jìn)一步的化學(xué)成分和藥理作用研究，明確其發(fā)揮療效的物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機(jī)制，并完善其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)具有重要意義。

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