2藥理作用與臨床應(yīng)用

2.1藥理作用

2.1.1抗炎鎮(zhèn)痛作用

大量研究表明，獨(dú)一味制劑及其提取物具有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用。梁重棟等學(xué)者應(yīng)用多種方法進(jìn)行獨(dú)一味制劑抗炎鎮(zhèn)痛試驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)獨(dú)一味浸膏、巴布膏、軟膠囊等制劑均能抑制動(dòng)物模型產(chǎn)生的炎癥和疼痛反應(yīng)，認(rèn)為獨(dú)一味制劑可以抑制組織胺及PG等炎性因子合成與釋放、脂多糖誘導(dǎo)的白介素-1分泌及增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬能力，從而實(shí)現(xiàn)抗炎鎮(zhèn)痛作用；Li等利用獨(dú)一味環(huán)烯醚萜類(lèi)提取物（IGLR）進(jìn)行抗炎鎮(zhèn)痛試驗(yàn)，同樣發(fā)現(xiàn)IGLR對(duì)小鼠炎癥鎮(zhèn)痛模型有著較好的抑制作用；賈詡等發(fā)現(xiàn)在5種獨(dú)一味IGLR中，8-去羥基山梔子苷甲酯能顯著抑制小鼠的炎癥與疼痛反應(yīng)，認(rèn)為獨(dú)一味環(huán)烯醚萜苷單體可通過(guò)抑制環(huán)氧酶活性，阻斷花生四烯酸形成，抑制組胺和前列腺素等內(nèi)源性介質(zhì)釋放，進(jìn)而發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用。

Wei等應(yīng)用小鼠脊神經(jīng)結(jié)扎法發(fā)現(xiàn)獨(dú)一味主要環(huán)烯醚萜類(lèi)化合物8-O-乙酰山梔子苷甲酯對(duì)小鼠脊神經(jīng)結(jié)扎術(shù)誘導(dǎo)的疼痛有良好的鎮(zhèn)痛作用，推測(cè)8-O-乙酰山梔子苷甲酯可能通過(guò)抑制脊髓背角內(nèi)的星形膠質(zhì)細(xì)胞ERK磷酸化，進(jìn)而抑制腫瘤壞死因子-α產(chǎn)生，發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用；朱斌利用獨(dú)一味IGLR與黃酮類(lèi)提取物進(jìn)行對(duì)比，發(fā)現(xiàn)黃酮類(lèi)提取物不能抑制小鼠福爾馬林誘導(dǎo)的Ⅱ度疼痛，而IGLR對(duì)小鼠的疼痛模型有明顯的抑制作用，認(rèn)為山梔子苷甲酯和8-O-乙酰山梔子苷甲酯作用于脊髓小膠質(zhì)細(xì)胞上的GLP-1受體，刺激細(xì)胞分泌β內(nèi)啡肽，進(jìn)而作用于神經(jīng)元上的μ受體，從而發(fā)揮主要的鎮(zhèn)痛功能。

2.1.2止血作用

大量研究表明，獨(dú)一味具有良好的止血效果。賈孝榮等發(fā)現(xiàn)獨(dú)一味浸膏對(duì)馬利蘭誘導(dǎo)衰竭小鼠骨髓巨核系祖細(xì)胞、外周血小板有促進(jìn)增殖作用，認(rèn)為獨(dú)一味止血作用可能是通過(guò)促進(jìn)骨髓巨核系祖細(xì)胞增殖的同時(shí)提高外周血小板實(shí)現(xiàn)。然而，多數(shù)學(xué)者則認(rèn)為，獨(dú)一味環(huán)烯醚萜類(lèi)物質(zhì)為其發(fā)揮止血作用的主要成分。

沈濤等應(yīng)用小鼠斷尾等止血試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)獨(dú)一味環(huán)烯醚萜類(lèi)化合物顯著增加實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ屠w維蛋白原含量，并縮短凝血酶時(shí)間；何希瑞利用4種獨(dú)一味環(huán)烯醚萜類(lèi)提取物對(duì)小鼠進(jìn)行凝血試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)8-O-乙酰山梔子苷甲酯顯著提高小鼠血漿纖維蛋白含量，明顯抑制小鼠纖溶活性，認(rèn)為獨(dú)一味止血機(jī)制是環(huán)烯醚萜類(lèi)化合物改變纖維蛋白原為纖維蛋白的過(guò)程實(shí)現(xiàn)，與氨苯甲酸等抗纖溶藥物止血作用機(jī)制類(lèi)似，且8-O-乙酰山梔子苷甲酯為獨(dú)一味環(huán)烯醚萜類(lèi)化合物發(fā)揮止血作用的主要有效成分。

2.1.3抗菌作用

梁重棟等應(yīng)用濾紙片法，研究發(fā)現(xiàn)獨(dú)一味浸膏和葉皂苷對(duì)痢疾桿菌、綠膿桿菌、產(chǎn)氣桿菌、枯草桿菌和乙型溶血性鏈球菌均有顯著抑制作用，但效果弱于青霉素、慶大霉素、卡那霉素和氯霉素；張乾應(yīng)用濾紙片法和濕培法，發(fā)現(xiàn)獨(dú)一味水提物與醇提物在一定濃度范圍內(nèi)（大于0.125mg·mL-1時(shí)）對(duì)乳酸桿菌和變形鏈球菌均有抑制作用并呈一定的劑量依賴(lài)性。

2.1.4抗腫瘤作用

程國(guó)權(quán)等應(yīng)用體外腫瘤試驗(yàn)法，發(fā)現(xiàn)獨(dú)一味皂苷及其醇提物對(duì)體外培養(yǎng)的S180、EC和Hep細(xì)胞均有一定抑制作用；楊彥霞等利用獨(dú)一味素A的9種衍生物對(duì)3種腫瘤細(xì)胞株進(jìn)行體外試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)大多數(shù)獨(dú)一味衍生物對(duì)腫瘤細(xì)胞株有明顯抑制作用；賈正平等應(yīng)用細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)（MTT法），發(fā)現(xiàn)獨(dú)一味揮發(fā)油部分對(duì)體外培養(yǎng)的3種癌細(xì)胞增殖有較強(qiáng)抑制作用，認(rèn)為獨(dú)一味揮發(fā)油有抗腫瘤作用而非環(huán)烯醚萜類(lèi)和黃酮類(lèi)成分；康永杰利用獨(dú)一味石油醚提取物對(duì)舌鱗癌細(xì)胞進(jìn)行體外抗腫瘤試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)獨(dú)一味石油醚提取物有促進(jìn)舌鱗癌細(xì)胞凋亡的作用，認(rèn)為獨(dú)一味石油醚提取物通過(guò)下調(diào)MMP-2、MMP-9、STAT-3和VEGF蛋白表達(dá)量來(lái)抑制舌鱗癌細(xì)胞的遷移，通過(guò)內(nèi)源性凋亡通路使癌細(xì)胞發(fā)生凋亡；吳婧等研究發(fā)現(xiàn)獨(dú)一味乙酸乙酯提取物對(duì)Bcl-2高表達(dá)的IM9癌細(xì)胞有抑制作用，再次證明獨(dú)一味提取物是通過(guò)內(nèi)源性凋亡通路來(lái)抑制癌細(xì)胞增殖。

2.1.5毒理毒性作用

大部分學(xué)者通過(guò)毒理試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，獨(dú)一味毒性較低，認(rèn)為臨床用藥較為安全。李茂星利用獨(dú)一味提取物進(jìn)行小鼠灌胃試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)當(dāng)劑量為55g·kg-1時(shí)小鼠并未出現(xiàn)中毒現(xiàn)象；王麗娟等應(yīng)用小鼠尾靜脈注射法和灌胃法進(jìn)行獨(dú)一味提取物急性毒性試驗(yàn)對(duì)比，發(fā)現(xiàn)小鼠靜脈注射的LD50為711.0mg·kg-1，連續(xù)14d以18g·kg-1劑量的獨(dú)一味提取物對(duì)小鼠灌胃，發(fā)現(xiàn)小鼠無(wú)明顯毒性反應(yīng)；白蓉等利用1.5g·kg-1的苯乙醇苷類(lèi)提取物連續(xù)31d對(duì)小鼠進(jìn)行灌胃，經(jīng)病理切片觀察小鼠的重要器官未見(jiàn)異常；張泉龍等利用獨(dú)一味總環(huán)烯醚萜苷膠囊對(duì)低、中、高劑量組（8.1,13.5和15.62g·kg-1）進(jìn)行14d灌胃，發(fā)現(xiàn)不同劑量膠囊均未引起小鼠死亡，僅高劑量組使小鼠輕度腹瀉和活動(dòng)下降。

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