黃芪以蒙古黃芪和膜莢黃芪的干燥根入藥，是中醫(yī)臨床上常用的大宗中藥材。近年來(lái)，國(guó)內(nèi)外以黃芪為原料的中成藥、保健品、食品、化妝品、動(dòng)物飼料和有機(jī)綠肥等產(chǎn)品的研究與開發(fā)迅速升溫，具有廣泛的應(yīng)用前景。黃芪具有多種生物活性，如增強(qiáng)機(jī)體免疫力、保肝、利尿、抗衰老、降壓和抗菌等作用。藥材的藥效與其所含的有效成分息息相關(guān)，不同的化學(xué)成分產(chǎn)生不同的藥理作用。本文概述了近年來(lái)蒙古黃芪和膜莢黃芪中黃酮類化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、生物活性和含量分析方法研究進(jìn)展。黃芪總黃酮主要含黃酮、異黃酮、異黃烷和紫檀素型黃酮等50余種黃酮類化合物，其中異黃酮的種類最多。黃芪總黃酮表現(xiàn)出顯著的抗氧化、抗衰老、抗腫瘤、抗糖尿病、免疫調(diào)節(jié)和保護(hù)心血管系統(tǒng)等作用。

0 引言

黃芪為豆科黃芪屬多年生草本植物，以蒙古黃芪[Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge.var.mongholicus(Bge.) Hsiao]和膜莢黃芪[Astragalus membranaceus (Fisch.)Bge]的干燥根入藥，系中醫(yī)臨床上常用的補(bǔ)氣藥之一，歷來(lái)有“十方八芪”的說(shuō)法，主要分布在中國(guó)西北、華北和東北，如內(nèi)蒙古、山西、甘肅等地，市場(chǎng)上大部分來(lái)源于人工栽培。目前，以黃芪為原料生產(chǎn)的中成藥達(dá)200多種，與此同時(shí)，黃芪在保健品、食品、化妝品等行業(yè)的應(yīng)用也迅速升溫，具有廣泛的應(yīng)用前景。此外，黃芪及其制品還可以作為動(dòng)物飼料和有機(jī)綠肥。

黃芪屬植物廣泛的生物活性推動(dòng)了對(duì)其化學(xué)成分的研究，蒙古黃芪和膜莢黃芪的化學(xué)成分研究始于20世紀(jì)50年初，其主要化學(xué)成分為黃酮類化合物、皂苷類化合物、多糖類化合物和氨基酸類化合物。此外，黃芪還含有生物堿類、木脂素類、甾醇類和微量元素等。其中，黃酮類化合物作為黃芪中重要的次生代謝產(chǎn)物，是2020版《中國(guó)藥典》規(guī)定評(píng)價(jià)黃芪質(zhì)量的指標(biāo)性成分之一?，F(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn)，黃芪具有多種生理生化功能，如增強(qiáng)機(jī)體免疫力、保肝、利尿、抗衰老、降壓和較廣泛的抗菌作用。GORAI等于2016年綜述了黃芪屬植物中黃酮類成分的結(jié)構(gòu)分類和提取分離方法。本文綜述了從蒙古黃芪和膜莢黃芪中提取到的黃酮類化學(xué)成分，并進(jìn)一步探討了黃芪總黃酮的生物活性研究進(jìn)展，以期為傳統(tǒng)中藥材的深入開發(fā)和植物資源綜合利用提供研究思路。

1 黃芪中的黃酮類化合物

從蒙古黃芪和膜莢黃芪中提取分離到黃酮類化合物，主要為黃酮，異黃酮，異黃烷和紫檀素型黃酮，其中異黃酮的種類最多，如表1～5所示。黃酮中包括黃芩苷、槲皮素、山萘酚、異槲皮苷等結(jié)構(gòu)，其母核均為5-羥基黃酮，不僅存在于黃芪中，還廣泛存在于其他藥用植物中，如黃芩、蘆丁、甘草和葛根等?！吨腥A人民共和國(guó)藥典》(2020版)規(guī)定，對(duì)黃芪中黃酮類成分的含量測(cè)定，要求用高效液相法測(cè)定其中毛蕊異黃酮葡萄糖苷(7-O-β-D-glc-calycosin，18)的含量不得低于0.020%。

根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道有些黃酮類化合物同時(shí)存在于兩種黃芪中，而有些僅存在于某一種黃芪中，如表3中的化合物31最早從膜莢黃芪的根中分離得到，隨后在蒙古黃芪根中也發(fā)現(xiàn)了該化合物。這可能與不同的采樣時(shí)間，地點(diǎn)以及黃芪的不同地方品種有關(guān)，或者因化合物含量過低，導(dǎo)致最終未能分離鑒定。從2種黃芪的根中還分別提取到了一些其他類型的黃酮，如二氫黃酮(48)、二氫異黃酮(49)和查爾酮(51)等黃酮合成的前體(表5)。

黃酮類化合物廣泛存在于黃芪的根、莖、葉和花中，因黃芪為根部入藥，根中活性成分的文獻(xiàn)報(bào)道最多。雖然不同部位的化合物種類沒有顯著區(qū)別，但不同類型次生代謝產(chǎn)物的含量差異較大。LI等和LIU等比較了蒙古黃芪和膜莢黃芪不同部位中25種活性成分的含量差異，超高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法(ultra performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry，UPLC-MS/MS)結(jié)果表明二氫黃酮和異黃酮主要分布在地上部中，在花和葉中含量最高。皂苷和異黃烷類主要分布于根中。蒙古黃芪中毛蕊異黃酮葡萄糖苷、芒柄花苷和化合物31的含量顯著高于膜莢黃芪，而膜莢黃芪根中皂苷類化合物含量顯著高于蒙古黃芪。這些結(jié)果為黃芪地上部的綜合開發(fā)利用提供了理論依據(jù)。在黃芪植株的同一部位中黃酮苷元和苷類化合物常共同存在，如從地上部可以分離得到Odoratin(20)及其葡萄糖苷(21)，而在根中染料木素(10)、染料木苷(11)、毛蕊異黃酮(17)、毛蕊異黃酮葡萄糖苷(18)、芒柄花素(19)和芒柄花苷(22)共存。此外，植物中存在多種糖基化酶，可以對(duì)化合物不同位置的羥基進(jìn)行選擇性和特異性羥基化，如化合物31～34的區(qū)別為糖基化位點(diǎn)不同。

WANG等從蒙古黃芪中提取到了2個(gè)新化合物53和54，進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)表明它們均具有抗感染活性。HAO等[34]首次報(bào)道從蒙古黃芪的莖中提取到的4個(gè)結(jié)構(gòu)獨(dú)特的芳香族化合物(圖1)，其中Astraflavonoids A-C的苷元為黃酮類化合物，而Astramemoside A的苷元為對(duì)羥基苯甲酸。這些結(jié)構(gòu)在之前的文獻(xiàn)中鮮有報(bào)道?；衔顰straflavonoids A-C能夠影響L6肌管細(xì)胞的糖代謝，具有顯著的降糖作用。當(dāng)濃度達(dá)到30μmol/L時(shí)，Astraflavonoids A和B的體外降糖作用與陽(yáng)性對(duì)照胰島素(2μmol/L)相當(dāng)。此外，從藥食同源作物大葉田菁的葉子中也鑒定出了Astraflavonoid B。

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