白芍為毛茛科植物芍藥的干燥根，具有養(yǎng)血調(diào)經(jīng)，斂陰止汗，柔肝止痛，平抑肝陽之功效，臨床應(yīng)用廣泛。綜述了近幾年白芍化學(xué)成分和藥理研究的文章，發(fā)現(xiàn)白芍的化學(xué)成分主要為揮發(fā)油類、單萜類、三萜類及黃酮類化合物等，以芍藥苷和芍藥內(nèi)酯苷為代表的單萜及其苷類成分是白芍中公認(rèn)的藥效物質(zhì)，以前者含有量最高，為質(zhì)量控制指標(biāo)成分;藥理作用廣泛，具有抗炎鎮(zhèn)痛、抗抑郁、抗癌、抗血栓、降血脂、降糖、保肝、改善心肌肥厚、改善骨關(guān)節(jié)炎、改善斜視性弱視、改善缺血再灌注的影響、通便、還具有減毒增效的作用，同時(shí)對口腔扁平苔蘚、硬皮癥、高泌乳血癥具有治療作用。

白芍為毛茛科植物芍藥(PaeoniatactiloraPall.)的干燥根。夏、秋二季采挖，洗凈，除去頭尾和細(xì)根，置沸水中煮后除去外皮或去皮后再煮，曬干。具有養(yǎng)血調(diào)經(jīng)，斂陰止汗，柔肝止痛，平抑肝陽之功效?！侗窘?jīng)》曰：“主邪氣腹痛，除血痹，破堅(jiān)積，治寒熱疝瘕，止痛，利小便，益氣。”《別錄》謂其：“通順血脈，緩中，散惡血，逐賊血，去水氣，利膀胱、大小腸，消癰腫，(治)時(shí)行寒熱，中惡腹痛，腰痛。”《日華子本草》曰：“治風(fēng)補(bǔ)癆，主女人一切病，并產(chǎn)前后諸疾，通月水，退熱除煩，益氣，治天行熱疾，瘟瘴驚狂，婦人血運(yùn)，及腸風(fēng)瀉血，痔瘺發(fā)背，瘡疥，頭痛，明目，目赤，胬肉。”《神農(nóng)本草經(jīng)》中將白芍列為中品。如《朱氏集驗(yàn)醫(yī)方》中的芍藥湯專治婦人脅痛：香附子四兩(黃子醋二碗，鹽一兩，煮干為度)，肉桂、延胡索(炒)、白芍藥。為細(xì)末，每服二錢，沸湯調(diào)，無時(shí)服。

筆者整理了近幾年發(fā)表的相關(guān)文獻(xiàn)，對白芍的化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行綜述，發(fā)現(xiàn)白芍的化學(xué)成分主要為揮發(fā)油類、單萜類、三萜類及黃酮類化合物等，藥理作用廣泛，具有解痙、鎮(zhèn)痛、抗驚厥、抗炎、抗菌、免疫調(diào)節(jié)及擴(kuò)血管、抗血小板凝集等作用，毒副作用小，臨床應(yīng)用廣。

1化學(xué)成分

白芍的化學(xué)成分主要為揮發(fā)油類、單萜類、三萜類及黃酮類化合物等，如代表性的沒食子酸、氧化芍藥苷、芍藥內(nèi)酯苷、芍藥苷、苯甲酸、1，2，3，4，6-O-五沒食子酰葡萄糖、苯甲酰芍藥苷等。周海玲等應(yīng)用優(yōu)化的高效液相色譜-飛行時(shí)間串聯(lián)質(zhì)譜法(HPLC-TOF/MS)對芍藥進(jìn)行成分分析。結(jié)果分離得到單萜苷、鞣質(zhì)、有機(jī)酸和黃酮類等化學(xué)成分，且在負(fù)離子檢測模式下，由電噴霧質(zhì)譜得到其準(zhǔn)分子離子峰，結(jié)合串聯(lián)飛行時(shí)間質(zhì)譜信息推測出其中13種主要成分可能的化學(xué)結(jié)構(gòu)，分別為沒食子酸、芍藥新苷、羥基芍藥苷、兒茶素、沒食子酸甲酯、6′-葡萄糖芍藥苷、芍藥內(nèi)酯苷、芍藥苷、芍藥苷亞硫酸酯、沒食子酰芍藥苷、1，2，3，4，6-五沒食子酰-O-β-O-葡萄糖、苯甲酰氧化芍藥苷、苯甲酰芍藥苷，并分析白芍和赤芍中主要化學(xué)成分的質(zhì)譜裂解規(guī)律。笪婧雯采用硅膠柱層析方法分離和純化化合物，通過理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物結(jié)構(gòu)。結(jié)果從白芍水提醇沉物的石油醚及乙酸乙酯萃取部位分離得到8個(gè)化合物，鑒定了其中的4個(gè)化合物，分別為正十六烷酸，β-谷甾醇，沒食子酸，苯甲酸。

1.1萜類化合物

白芍中的萜類化合物主要為單萜，還有其糖苷類化合物和三萜類化合物。其中研究最為廣泛的是單萜及其糖苷類化合物。芍藥苷(paeoniflo-5)是發(fā)現(xiàn)最早的一種蒎烷單萜苷，還有氧化芍藥苷，芍藥內(nèi)酯苷、芍藥苷磺酸酯、苯甲酰芍藥苷、苯甲酰羥基芍、4″-羥基-芍藥內(nèi)酯苷、脫苯甲酰芍藥苷、氧化芍藥苷亞硫酸酯、3-羥基-香茅酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芍藥苷亞硫酸酯、2′-O-苯甲酰芍藥苷等單萜苷。還有11α，12α-環(huán)氧-3β，23-二羥基油酸-28，13β-內(nèi)酯、齊墩果酸、常春藤皂苷、11α，12α-環(huán)氧-3β，4β-二羥基-24-去油酸-28-甲酸、和3β，4β，23，29-四面體-羥基-24-去油酸-12-烯-28-甲酸等三萜類化合物。

1.2揮發(fā)油類

白芍含有大量的揮發(fā)油，采用水蒸氣蒸餾法提取白芍的揮發(fā)油，其收率可以達(dá)到1.0%。主要為：2，4-二叔丁基苯酚、十五酸、鄰苯二甲酸二異丁酯、十五烷、丹皮酚、3，5，5-三甲基-2-環(huán)己烯-1-醇、4，4，6-三甲基-2-環(huán)己烯-1-醇、2-側(cè)柏烯、酞酸二丁酯、(1R)-(+)-諾蒎酮、2-羥基苯乙酮、2，6，6-三甲基-2-環(huán)己烯-1-醇乙酸酯等。

1.3黃酮類

黃酮類存在多種中藥材中，具有廣泛的藥理作用。研究發(fā)現(xiàn)白芍中的黃酮類化合物主要包括：山奈酚3-O-(6-O-沒食子?；?-β-D-葡萄糖苷、槲皮素3-O(-6″-沒食子?；?-葡萄糖苷、山奈酚3，7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、山奈酚3-O-β-D-葡聚糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷、山奈酚、山奈酚3-O-β-D-半乳糖甲?；?7-O-β-D-葡萄糖苷、異煙酰胺-3-O-β-D-葡萄糖苷等。

1.4其他

白芍還含有甾體類化合物，如：caudatin-3-O-(4-O-甲基-β-D-環(huán)吡喃糖基)-(1→4)-α-D-烯雄吡喃糖基(-1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-α-L-鼠李糖基吡喃糖、caudatin-3-O-β-D-地高辛ranosyl-(1→4)-α-D-烯雄吡喃基-(1→4)-β-D-二氨基吡喃基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷等;有機(jī)酸類：沒食子酸乙酯、沒食子酸、間-二加拉酸乙酯與對-二加拉酸乙酯的平衡混合物等;苯乙醇苷類：2-苯乙酰[-α-L-吡喃鼠李聚糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(2-phenyle-thyl-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside)、2-苯乙酰-β-D-葡萄糖苷等。

2藥理作用

2.1抗炎鎮(zhèn)痛

白芍具有柔肝止痛之功，臨床常取其止痛的作用應(yīng)用于各種脅痛、腹痛、四肢攣痛，可見白芍具有抗炎鎮(zhèn)痛作用，而且其不同炮制品的抗炎鎮(zhèn)痛作用不同。吳麗等研究赤芍、白芍及其有效成分芍藥苷、芍藥內(nèi)酯苷對醋酸扭體法致小鼠疼痛模型的鎮(zhèn)痛作用。結(jié)果在醋酸扭體法致小鼠疼痛模型中，赤芍、白芍、芍藥苷和芍藥內(nèi)酯苷均有鎮(zhèn)痛作用，芍藥苷為赤芍、白芍鎮(zhèn)痛作用的共有成分;芍藥內(nèi)酯苷作為白芍的特征成分亦具有鎮(zhèn)痛作用。芍藥苷和芍藥內(nèi)酯苷鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制可能與升高血清和大腦皮層中β-EP水平、減少大腦皮層PGE2生成或釋放有關(guān)。

李穎等通過小鼠溫浴熱縮尾法、小鼠強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)、小鼠耳腫脹抗炎法分別觀察生白芍、炒白芍、酒白芍、醋白芍等白芍不同炮制品的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗炎作用，采用單因素方差分析和多重比較白芍不同炮制品的藥理作用差異。結(jié)果，白芍不同炮制品均具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗炎的作用，但酒白芍、醋白芍的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用明顯增強(qiáng)。這與劉延欣的研究結(jié)果相一致，且白芍不同炮制品芍藥苷含量有所不同，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)弱也不同，且二者并無相關(guān)性。王慧超等研究不同炮制法制備白芍制品的芍藥苷含量及其鎮(zhèn)痛效果對比。結(jié)果，炒制品、醋制品、酒制品、麩炒制品以及生白芍的不同泡制法制品的芍藥苷含量不同，其鎮(zhèn)痛作用也具有差異性，但鎮(zhèn)痛作用與芍藥苷的含量無相關(guān)性，因此臨床應(yīng)用中應(yīng)根據(jù)臨床治療的需要選擇不同的白芍炮制品。

2.2改善心肌肥厚

現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)白芍具有改善心肌肥厚的作用，具有強(qiáng)心的功能。鄭亞萍等采用皮下注射異丙腎上腺素(isoproterenol，ISO)的方法制備大鼠心肌肥厚模型，觀察Wnt/β連環(huán)蛋白(Wnt/β-catenin)信號(hào)通路在白芍總苷干預(yù)大鼠心肌肥厚中的作用。結(jié)果與心肌肥厚組相比，白芍總苷呈劑量依賴性降低心臟質(zhì)量指數(shù)、心肌細(xì)胞橫截面積、心肌間質(zhì)膠原容積分?jǐn)?shù)及血管周圍膠原面積，減少心肌Wnt3a、p-GSK-3β和β-catenin蛋白表達(dá)?？梢姲咨挚傑湛梢砸种芖nt/β-catenin信號(hào)通路，通過抑制Wnt3a信號(hào)表達(dá)避免GSK-3β磷酸化，進(jìn)而使β-catenin保持一個(gè)較低的水平，從而發(fā)揮改善心肌肥厚作用且存在一定的量效關(guān)系。

2.3抗血栓

白芍含有的芍藥總苷具有非常明顯的抗血栓作用，可以降低血小板的聚集，縮短纖維蛋白原形成的時(shí)間。段文娟等采用Tg(VEGFR2：GFP)系熒光轉(zhuǎn)基因斑馬魚為模型動(dòng)物，分別將白芍總樣、不同萃取部位、芍藥苷、白芍苷和芍藥苷代謝素-Ⅰ設(shè)置三個(gè)藥物劑量組，用熒光顯微鏡觀察并計(jì)數(shù)不同給藥組有血流的斑馬魚體節(jié)間血管數(shù);以FeCl3為血栓誘導(dǎo)劑，在熒光顯微鏡下觀察并記錄斑馬魚腹部血管血流停止時(shí)間的影響。結(jié)果白芍總樣、白芍石油醚萃取物、白芍水層樣品、芍藥苷、白芍苷和芍藥苷代謝素-Ⅰ均可抑制血栓生成、促進(jìn)血液流動(dòng);白芍正丁醇相、白芍乙酸乙酯相和芍藥苷代謝素-Ⅰ能夠明顯增加具有血流的節(jié)間血管數(shù)量?？梢娚炙庈沾x素-Ⅰ具有顯著的抑制血栓生成、促進(jìn)血液流動(dòng)的活性且優(yōu)于總樣和芍藥苷。

2.4通便

肝的生理功能以肝陰、肝血為基礎(chǔ)，肝陰血充足，則其疏泄功能正常，故重用白芍峻補(bǔ)肝之陰血，能有通便之效。方圓之等觀察白芍的通便作用及其對慢傳輸型便秘(STC)小鼠結(jié)腸水通道蛋白4(aquaporin4，AQP4)、血管活性腸肽(vasoactineintrestinalpeptide，VIP)的影響，從而探討白芍通便作用及機(jī)制。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，白芍能顯著提高STC小鼠糞便含水率、小腸推進(jìn)率(P<0.05)。白芍高劑量顯著提高STC小鼠單位時(shí)間排便量(P<0.05)。白芍高、中劑量增加小鼠糞便含水率的能力顯著高于莫沙必利(P<0.05)。白芍高、中劑量顯著降低STC小鼠結(jié)腸VIP、AQP4水平(P<0.05)?？梢姲咨挚梢越档托∈蠼Y(jié)腸VIP及AQP4水平，增加腸道內(nèi)水分并降低腸道平滑肌張力，減少糞便下行阻力實(shí)現(xiàn)通便的作用。

聲明：本文所用圖片、文字來源《中醫(yī)藥學(xué)報(bào)》2021年2月，版權(quán)歸原作者所有。如涉及作品內(nèi)容、版權(quán)等問題，請與本網(wǎng)聯(lián)系

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