2 藥理作用

近年來對水翁花的藥理研究較多，且逐漸深入，研究發(fā)現(xiàn)其具有多種藥理活性，如抗炎、解熱鎮(zhèn)痛、抗內(nèi)毒素、降血糖及保肝等。

2.1 抑菌作用

水翁花對化膿性球菌和腸道致病菌均有較強的抑制作用。

2.2 對膜脂氧化和神經(jīng)細胞氧化損傷的保護作用

盧艷花研究發(fā)現(xiàn)水翁花水提取物不僅對小鼠肝微粒體膜脂氧化有很強的抑制作用，而且對H2O2誘導的PC12神經(jīng)細胞的氧化損傷亦有很強的保護作用，顯示出較強的抗氧化特性。其不僅能作用于細胞外，還能進入細胞，在細胞內(nèi)發(fā)揮氧化作用，提示水翁花可能可以用于治療與氧化有關的腦部疾病。

2.3 強心作用

在小鼠心臟灌注系統(tǒng)中，水翁花提取物能抑制Na+/K+-ATPases的活性，增強心臟的收縮功能，同時降低了心臟的收縮頻率。

2.4 抗炎、解熱抗鎮(zhèn)痛作用

程少璋等研究發(fā)現(xiàn)水翁花能顯著抑制酵母混懸液致大鼠發(fā)熱反應，明顯提高熱板的痛閾值和抑制冰醋酸所致扭體反應，亦能顯著抑制腹腔毛細血管通透性的增高及二甲苯所致小鼠耳廓腫脹度，說明水翁花具有較好的解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛作用。

2.5 抗內(nèi)毒素作用

羅清等采用內(nèi)毒素致小鼠休克死亡法觀察水翁花的抗內(nèi)毒素作用，發(fā)現(xiàn)水翁花水提液可顯著減少內(nèi)毒素所致大鼠死亡數(shù)，能顯著降低血清中NO和TNF-α含量，從而表現(xiàn)出良好的抗內(nèi)毒素所致休克死亡作用。

2.6 提高脂肪細胞的葡萄糖攝取率

金曉輝等發(fā)現(xiàn)水翁花中的DMC能以劑量依賴性的方式對PPARγ產(chǎn)生激活作用，促進脂肪細胞分化，顯著提高脂肪細胞的葡萄糖攝取率，并且提高脂肪細胞中PPARγ靶基因的表達，說明DMC能通過激活PPARγ促進脂肪細胞的葡萄糖攝取。

2.7 抑制胰脂肪酶和α-淀粉酶活性

張麗娜等利用胰脂肪酶和α-淀粉酶體外篩選模型研究水翁花各提取物對胰脂肪酶和α-淀粉酶活性的抑制作用，發(fā)現(xiàn)其水、乙醇、石油醚、乙酸乙酯提取物及單體DMC均對胰脂肪酶有抑制作用，抑制效果從高到低依次為DMC、石油醚、乙酸乙酯和乙醇提取物，且抑制作用與pH值密切相關，在pH=8.0時效果最佳，且其抑制類型為非競爭性抑制。水提物、醇提物和DMC對胰α-淀粉酶活性具有抑制作用，石油醚、乙酸乙酯作用稍低，水提物和DMC抑制胰α-淀粉酶活力的IC50為73.1μg/mL和69.35μg/mL,pH=7.0時抑制效果最佳。Lineweaver-Burk圖表明水翁花水提物及醇提物對胰α-淀粉酶活性的抑制作用為競爭性抑制。

2.8 降血糖作用

羅穎娣等研究發(fā)現(xiàn)水翁花中單體DMC可以修復氧化受損的MIN6細胞胰胰島素分泌功能，抑制H2O2誘導的細胞凋亡，其作用是通過保護線粒體功能和降低胞內(nèi)ROS實現(xiàn)的。胡迎春研究顯示，DMC在飽腹狀態(tài)時能抑制葡萄糖在小腸內(nèi)的運轉(zhuǎn)，逆轉(zhuǎn)慢性葡萄糖性損傷的胰島β細胞分泌胰島素。10μM DMC能促進3T3-L1細胞對葡萄糖的攝?。辉?T3-L1細胞中，DMC能調(diào)節(jié)PPAR-γ和C/EBP-α的表達，從而調(diào)節(jié)細胞分化；低濃度（5μmol/L和2.5μmol/L)DMC能促進脂肪細胞的分化，而高濃度DMC(10μmol/L和20μmol/L）則抑制3T3-L1脂肪細胞的分化。這些結果均顯示DMC用于治療高血糖的潛在可能性。

2.9 逆轉(zhuǎn)肝癌多藥耐藥

黃海涯研究發(fā)現(xiàn)水翁花中DMC在體內(nèi)外均可有效逆轉(zhuǎn)BEL-7402/5-FU的耐藥性，作用機制為促進細胞凋亡，增加Caspase-3蛋白酶活性，增加胞內(nèi)抗癌藥物含量，以及下調(diào)多藥耐藥基因蛋白質(zhì)表達等。

2.1 0 抗炎保肝

玉萬國采用CCl4誘導小鼠急性肝炎損傷建立LPS誘導（48h)Kupffer Cell慢性炎癥損傷模型，研究水翁花中單體DMC的抗炎保肝生物活性。結果表明，DMC能夠持續(xù)抑制LPS誘導的Kupffer Cell胞內(nèi)前期炎癥因子（TNF-α、IL-1β）和中期炎癥因子（IL-6、iNOS）的轉(zhuǎn)錄與表達，從而預防和治療肝炎相關疾病。

2.1 1 誘導肝癌細胞SMMC-7721凋亡

葉春林等研究水翁花中DMC體外誘導人肝癌細胞SMMC-7721凋亡的作用及其分子機制，發(fā)現(xiàn)DMC能誘導SMMC-7721細胞凋亡，其凋亡機制可能與c-myc基因和hTERT的mRNA以及蛋白質(zhì)的表達降低有關。

2.1 2 對過氧化氫誘導神經(jīng)細胞凋亡的影響

于廣周等構建PCl2氧化應激損模型，采用不同濃度水翁花提取物干預H2O2誘導的PCl2細胞。結果表明，經(jīng)水翁花提取物處理后，PCL2細胞凋亡率降低，SOD活性增強，miR-422a、Bcl表達上調(diào)，Bax表達下調(diào)，說明水翁花可通過上調(diào)miR-422a表達對H2O2誘導的PCl2細胞損傷發(fā)揮保護作用。

2.1 3 對人胰腺癌細胞株的影響

Tuan Huynh等發(fā)現(xiàn)水翁花中DMC對PANC-1和MIA-PACA2細胞具有濃度依賴性細胞毒性，IC50值分別為（10.5±0.8）μmol/L和（12.2±0.9）μmol/L,DMC激活caspase-3導致PANC-1凋亡，同時誘導Caspase-3和蛋白9的蛋白水解，降解Caspase-3底物蛋白，增強BAK蛋白水平，同時減弱Bcl-2在PANC-1細胞中的表達，說明DMC可以作為一種潛在的化療藥物抑制人類胰腺癌細胞增殖。

3 討論

水翁花在廣東地區(qū)作為涼茶原料使用。近10年來，關于水翁花的研究較多，且逐漸深入，目前已從水翁花中分離得到黃酮、酚類、木脂素、三萜等10多種非揮發(fā)性成分，50多個揮發(fā)性成分，其中花蕾含精油0.18%。水翁花中的活性成分DMC可提高脂肪細胞的葡萄糖攝取率、抑制胰脂肪酶和胰α-淀粉酶活性、降低血糖、誘導肝癌細胞MMC-7721凋亡、逆轉(zhuǎn)多藥耐藥性等，在降脂、降血糖、減肥、抗腫瘤藥物開發(fā)方面具有良好的前景，本綜述缺乏水翁花代謝組學方面的研究，應更加深入地研究水翁花藥理活性的物質(zhì)基礎，為其開發(fā)新藥奠定基礎。

聲明：本文所用圖片、文字來源《亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥》2020年9月，版權歸原作者所有。如涉及作品內(nèi)容、版權等問題，請與本網(wǎng)聯(lián)系刪除
 

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