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枯芩與子芩的概況研究(一)

發(fā)布時(shí)間:2021-01-12 21:06 編輯者:夏德婷

黃芩是中醫(yī)常用藥材,按性狀分為枯芩和子芩,古代是分開入藥,而現(xiàn)今已不再區(qū)分使用。本草考證及藥理學(xué)研究表明,枯芩善清肺胃上焦之火,子芩專瀉大腸下焦之火。該文從本草考證、性狀、化學(xué)成分、生物合成途徑、藥理作用及臨床應(yīng)用等方面對(duì)枯芩和子芩進(jìn)行全面概括,為臨床合理用藥提供依據(jù)。

黃芩為唇形科植物黃芩ScutellariabaicalensisGeorgi的干燥根,味苦、性寒,具有清熱燥濕、瀉火解毒、止血安胎等功效。黃芩按照性狀及功效分為枯芩及子芩兩種規(guī)格,古代區(qū)分使用,而現(xiàn)在不區(qū)分使用。近年來,隨著枯芩和子芩研究的不斷深入,在化學(xué)成分、藥理活性等方面取得新的進(jìn)展。因此,本文從本草考證、性狀、化學(xué)成分、生物合成途徑、藥理作用及臨床應(yīng)用等方面對(duì)枯芩和子芩進(jìn)行全面概括。

1.本草考證

黃芩始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,列為中品,曰“生谷川”。南北朝開始,將枯芩和子芩予以區(qū)分,《本草經(jīng)集注》云:“圓者名子芩為勝,破者名宿芩,其腹中皆爛,故名腐腸,唯取深色堅(jiān)實(shí)者為好。”明·賈所學(xué)《藥品化義》中提出:“一品宜分兩用。蓋枯芩體輕主浮,專瀉肺胃上焦之火……而條芩體重主降,專瀉大腸下焦之火。”由此可見,在古代將兩種藥材區(qū)分使用,枯芩善清肺胃上焦之火,子芩善清大腸下焦之火。在1970年以前,黃芩在臨床上仍分為枯芩和子芩,而今黃芩在臨床應(yīng)用中不再區(qū)分使用,醫(yī)生開方均為黃芩。

2.性狀

黃芩是多年生草本植物,根部入藥,枯心一般情況是植株長到第3年從蘆頭(根頭部)中心開始逐漸向下出現(xiàn)的暗棕色或棕褐色枯朽的現(xiàn)象。枯芩是黃芩蘆頭中空部分的根,斷面深黃色或黃綠色,上部至下部斷面的中心均可見棕褐色枯心。子芩是黃芩實(shí)心、質(zhì)地堅(jiān)實(shí)部分的根,斷面色澤略淺,呈淡黃色至黃色,無枯心,內(nèi)實(shí)體重。3年以下生的黃芩,蘆頭一般不會(huì)出現(xiàn)腹中空的現(xiàn)象,根部全為子芩。研究表明,6年生黃芩藥材距蘆頭0~15cm全為枯芩,15~40cm既有枯芩又有子芩,大于40cm全為枯芩部分。黃芩根據(jù)市場流通情況分為野生黃芩和栽培黃芩,野生黃芩多為枯芩,栽培黃芩多為子芩。相同生長年限、相同部位的黃芩,野生黃芩枯朽程度比栽培黃芩更大。詳見圖1。

圖1

3.化學(xué)成分差異

3.1黃芩主要化學(xué)成分

黃芩主要含黃酮類化合物,飲片的總黃酮含量為6.6%~16.4%,目前已分離純化100多個(gè)黃酮及黃酮苷類化合物。黃酮類化合物主要包括黃芩素、漢黃芩素、千層紙素A及白楊素等,黃酮苷類化合物主要包括黃芩苷、漢黃芩苷、千層紙素A-7-O-葡萄糖醛酸苷及白楊素-7-O-葡萄糖醛酸苷等。黃芩主要化學(xué)成分為黃芩苷,2015版《中國藥典》規(guī)定黃芩苷按干燥品計(jì)算不得少于9.0%。除黃芩苷外,黃芩素、漢黃芩素和漢黃芩苷等為黃芩的特征化學(xué)成分,2020版《中國藥典》征求意見稿將3個(gè)特征性成分列入含量測定的范疇內(nèi),規(guī)定飲片中4個(gè)化合物的含量不得少于15%。黃芩中除了含黃酮類化合物等成分外,還含有揮發(fā)油、多糖、多種二萜苷類及鐵、鋅、銅、錳、鉛、鎘等微量元素。

3.2枯芩與子芩化學(xué)成分差異

研究表明,枯芩中黃芩苷的含量低于子芩,而黃芩素、漢黃芩素和千層紙素A的含量約為子芩的2倍。趙佳文等發(fā)現(xiàn),子芩中黃芩苷和漢黃芩苷含量比枯芩分別高28.87%?54.12%,黃芩素、漢黃芩素、千層紙素A含量比枯芩分別低70.37%?44.44%?59.09%。王丹等研究表明,枯芩枯心部分的高效液相(HPLC)指紋譜總峰面積顯著低于非枯心部分,且黃芩素與黃芩苷、漢黃芩素與漢黃芩苷、千層紙素A與千層紙素A苷含量的比值顯著高于子芩。上述研究均表明枯芩與子芩的化學(xué)成分存在一定的差異且有規(guī)律可循。

4.生物合成途徑

枯芩和子芩化學(xué)成分的差異受植物生物合成的影響。黃芩根部總黃酮最初來源于苯丙氨酸,苯丙氨酸在苯丙氨酸解氨酶(PAL)催化下生成肉桂酸。肉桂酸依次被cimmaoyl-CoA連接酶(CLL-7)、查爾酮合成酶(CHS-2)、查爾酮異構(gòu)酶(CHI)催化形成松屬素。然后,松屬素被黃酮合酶特殊亞型(FNSII-2)轉(zhuǎn)化為白楊素,白楊素被黃酮6-羥化酶(F6H)和黃酮8-羥化酶(F8H)進(jìn)一步羥基化,分別產(chǎn)生黃芩素和漢黃芩素。糖基轉(zhuǎn)移酶是黃芩黃酮、O-葡萄糖醛酸和O-葡萄糖苷形成糖苷鍵的主要酶。研究表明,sbUBGAT對(duì)多種黃酮具有O-葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶活性,可能參與黃芩苷和漢黃芩苷等葡萄糖醛酸類化合物的生物合成。如圖2所示。

圖2

有學(xué)者從黃芩的愈傷組織中分離出內(nèi)源性β-葡萄糖醛酸酶,這種酶可以將黃芩根部儲(chǔ)存的黃芩苷高效水解為黃芩素,并迅速進(jìn)入細(xì)胞核誘導(dǎo)凋亡。枯芩中黃芩素的含量高于子芩中的黃芩素含量,可能與內(nèi)源性β-葡萄糖醛酸酶介導(dǎo)凋亡的機(jī)制有關(guān)。此外,馬宗敏等從黃芩植株體內(nèi)篩選可發(fā)酵轉(zhuǎn)化黃芩苷的內(nèi)生真菌Penicilliumsp.R3,該菌能夠轉(zhuǎn)化黃芩苷為黃芩素,為黃芩苷向黃芩素轉(zhuǎn)化提供新思路。如圖2所示。

聲明:本文所用圖片、文字來源《中國民間療法》2020年12月,版權(quán)歸原作者所有。如涉及作品內(nèi)容、版權(quán)等問題,請與本網(wǎng)聯(lián)系

相關(guān)鏈接:黃芩,漢黃芩苷黃芩素,葡萄糖醛酸酶

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